局部麻醉药(local anaesthetics)简称为局麻药
局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物.全麻药与局麻药的区别;镇痛药与局麻药的区别.
[局麻作用及作用机制]
1.局麻作用
(1)局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用.
(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用,如交感神经,副交感神经,运动神经及中柜神经系统;此外对心血管,胃肠平滑肌,
骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用.
(3)局麻药对神经纤维的作用是:提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作电位,兴奋性,传导性,痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用.
(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响.
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性.粗的神经纤维或
有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的
敏感性低,所需的剂量大,相反细的
神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,
对局麻药的敏感性高,所需的剂量小,因为细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作用快;有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂量大.交感,副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感性低.
在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是:
痛觉 冷觉 温觉
触觉 压觉 运动神经
2.作用机制
局麻药的作用机制是:稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动,传导.
局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道.
局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受PH的影响.

[吸收作用及不良反应]
局麻药所需要的作用是局部作用,不希望药物吸收,如果局麻药从给药部位吸收进入血循环,称吸收作用.吸收作用可引起全身反应,这实际上是局麻药的不良反应.
为防止局麻药的吸收及延长局麻药
的作用时间,常在局麻药液中加入
少量肾上腺素.
1.中枢神经系统
中枢神经对局麻药的外周神经敏感,局麻药对中枢的作用是先兴奋,后抑制.表现为眩晕,惊恐不安,多言,震颤,神志错乱,惊厥等兴奋症状.中枢过度兴奋后转为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡.

这是因为局麻药对中枢抑制性神经元的抑制作用比兴奋性神经元强,药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用,使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋.可用地西泮静脉注射,加强大脑皮层边缘系统GABA能神经的抑制作用,可防止惊厥发生.
2.心血管系统
抑制心脏,稳定心肌细胞膜,抑制心肌细胞Na+内流,降低心肌兴奋性,心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长.
扩张小动脉,血压下降.
局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡.
3.过敏反应
普鲁卡因可引起过敏反应,用药前皮试.
[局部麻醉方法]
有五种麻醉方法
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
将药物涂于粘膜表面,使粘膜下神经纤维麻醉.用于眼,鼻,咽喉,气管,食道,生殖器粘膜浅手术的麻醉.丁卡因(地卡因)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
将药物注射到皮下或手术切口部位组织,使局部的神经纤维麻醉.普鲁卡因,利多卡因

3.传导麻醉(conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经支配的区域麻醉.普鲁卡因,利多卡因,布比卡因
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia),又称脊髓麻醉或腰麻(spinal anaesthesia).常用于下腹部和下肢手术.
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带
硬脊膜 蛛网膜下腔.
麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管.
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降.血压下降用麻黄碱预防.
5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
将药物注射到硬膜外腔,通过扩散,使神经根麻醉.
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧
带 硬脊膜

特点:
1.为临床常用的麻醉方法,上下肢手术.
2.药物不扩散至脑组织,无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象.
3.用药量大,易误入蛛网膜下腔,引起严重的毒性反应.
4.少量反复给药.
[常用局麻药]
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)
特点:
1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉.
2.常用于浸润麻醉,传导麻醉,腰麻和硬膜外麻醉.药液中常加肾上腺素,只能维持30~45分钟.
3.本品毒性小,安全范围大.因为普鲁卡因进入血循环后,很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇.
5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性.因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作用.
4.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用.
6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试.
丁卡因(tetracaine,地卡因,dicaine)
特点:
1.作用快,强,持久,用药后1~3分钟起作用,麻醉强度比普鲁卡因强10倍,可维持2~3小时.
2.粘膜穿透力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉,腰麻,硬膜外,不用于浸润麻醉.
3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2~4倍.因药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应.
利多卡因(lidocaine,赛罗卡因,xylocaine)
特点:
1.与普鲁卡因比,作用快,强,持久,粘膜穿透力较强,局麻时间,效应及毒性与药物浓度有关.
2.全能麻醉药,表面,浸润,传导,腰
麻及硬膜外麻均有效.
3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩张作用.
4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药.
5.具有抗心律失常作用.
布比卡因(bupivacaine,麻卡因,macaine)
特点:
1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因强4~5倍,可维持5~10小时.
2.主要用于浸润麻醉,传导麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻
3.严重心脏毒性.